Testosterona é o andrógeno mais abundante secretado pelas células de Leydig. Testosterona é tanto um hormônio quanto um pró-hormônio que pode ser convertido em um outro potente androgênio (dihidrotestosterona) e um hormônio estrogênio (estradiol). A secreção da testosterona é primariamente dependente da estimulação das células Leydig pelo LH que, por sua vez, depende da estimulação da hipofise pelo hormônio hipotalâmico liberador de gonadotropina (GnRH). A testosterona faz parte do mecanismo clássico de feedback do LH sérico. Aproximadamente 1 a 4% da testosterona no plasma esta livre. Encontra-se aumentada na puberdade precoce (masculina),resistência androgênica, testotoxicose, hiperplasia adrenal congênita, síndrome dos ovários policísticos, tumores ovarianos, tumores adrenais. Sua concentração pode estar reduzida no atraso puberal (masculino), deficiência de gonadotropina, defeitos testiculares e doenças sistêmicas.